- Декскетопрофен
-
Декскетопрофен (Dexketoprofenum)Химическое соединение ИЮПАК (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid Брутто-
формулаC16H14O3 Мол.
масса254.28056 г/моль CAS PubChem Классификация Фарм.
группаНПВП АТХ Фармакокинетика Биодоступность ? Связывание с белками плазмы 99 % Метаболизм почки: связывается с глюкуроновой кислотой Период полувыведения 1-2.7 ч Экскреция почки Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения Способ введения внутрь, в/м, в/в Торговые названия Дексалгин® Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.
Содержание
История
Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]
В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.
Свойства
Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилбензолуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(-) изомеров.
В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).
Фармакология
Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15−60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10−45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.
По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4−6 часов.
Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1−2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2]
Примечания
- ↑ Халикова Е. Ю. Декскетопрофена трометамол в амбулаторном обезболивании // Consilium Medicum. Хирургия. — 2011. — № 1.
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Декскетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010).(недоступная ссылка — история) Проверено 4 января 2012.
Бутилпиразолидоны Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон* Производные
уксусной кислотыИндометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами Оксикамы Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам Производные
пропионовой кислотыИбупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами Фенаматы Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* Коксибы Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб* Другие Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои* * — препарат не зарегистрирован в России Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Wikimedia Foundation. 2010.
