Хондроитина сульфат

Хондроитина сульфат
Химическое соединение
ИЮПАК	хондроитин-4-(гидрогенсульфат)
Брутто- формула	C14H21NO15S
Мол. масса	475,379 г/моль
CAS	24967-94-0
PubChem	24766
Классификация
Фарм. группа	корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
АТХ	M01AX25
Лекарственные формы
Гель
Торговые названия
«Хондроксид» (Россия)

Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах^[1].

В медицине хондроитина сульфат применяется в качестве лекарственного средства группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща^[1].

Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.)^[1].

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей^[1].

Фармакология

По данным разработчиков лекарственных средств^[2], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca²⁺. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.

Биологически активные добавки

Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище^[3][4].

Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб^[1].

Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)^[1].

При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела^[1].

Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является белком животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью^[1].

Доктор медицинских наук Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита^[5], которые часто даются производителями^[6]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо^[7][8][9].

См. также

• Кератансульфаты

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7 8} Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. — М.:"Триада-Х", 2006. — 264 с. — С. 151
2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 3 января 2012.
3. ↑ Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability  (англ.)
4. ↑ http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf  (англ.)
5. ↑ Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely  (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
6. ↑ Елена Малышева Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г.  (рус.) (c 15 минуты). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012.
7. ↑ Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis  (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Архивировано из первоисточника 6 апреля 2012. Проверено 25 апреля 2011.
8. ↑ Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
9. ↑ Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.

Ссылки

• Хондроитинсульфаты и их роль в обмене хондроцитов хрящевой ткани.

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A

 

Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Фенаматы	Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота*
Коксибы	Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб*
Другие	Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои*
* — препарат не зарегистрирован в России