Мелоксикам

Мелоксикам (Meloxicam)
Химическое соединение
ИЮПАК	(4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто- формула	C14H13N3O4S2
Мол. масса	351.403 г/моль
CAS	71125-38-7
PubChem	5281106
DrugBank	APRD00529
Классификация
АТХ	M01AC06
Фармакокинетика
Биодоступность		89%
Связывание с белками плазмы		99.4%
Метаболизм		Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Период полувыведения		от 15 до 20 часов
Экскреция		с мочой и калом
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь
Торговые названия
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, М-Кам, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин®

Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T_1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.^[1]

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. ^[1]

Противопоказания

• гиперчувствительность, в том числе к другим НПВС, включая анамнестические сведения;
• пептическая язва в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная и почечная (без проведения гемодиализа) недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• возраст до 15 лет.^[1]

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).

Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.^[1]

Взаимодействие

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.^[1]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5} Мовалис. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано из первоисточника 30 марта 2012.

Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A

 

Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Фенаматы	Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота*
Коксибы	Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб*
Другие	Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои*
* — препарат не зарегистрирован в России