Пикамилон

Пикамилон (Picamilonum)
Химическое соединение
ИЮПАК	Никотиноил гамма-аминомасляная кислота
Брутто- формула	C9H11NaN2O3[1]
Классификация
Фарм. группа	ноотроп, корректоры нарушения мозгового кровообращения[1]
АТХ	N06BX[1]
МКБ-10	FG.HG.H[1]
Фармакокинетика
Биодоступность		50-88%
Период полувыведения		0,51 ч
Экскреция		Выводится почками
Лекарственные формы
раствор для инъекций, таблетки
Торговые названия
N-никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты натриевая соль, Амилоносар®, Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, Пикамилон, Пикамилона раствор для инъекций, Пиканоил, ПикогаМ®

Пикамилон (Picamilonum, МНН: Никотиноил гамма-аминомасляная кислота) — N-Никотиноил-g-аминомасляной кислоты натриевая соль — ноотропный препарат.

Общая информация

Препарат синтезирован в 1970 году во Всесоюзном научно-исследовательском институте витаминов (Москва, СССР) В.М.Копелевичем, Л.М.Шмуйловичем и В.И.Трубниковым. Введен в медицинскую практику в 1986 году. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. В настоящее время права на препарат принадлежат фармацевтической компании «НПК ЭХО», Москва, Россия.

В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.

Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга.

Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием^[2]. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объемной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы^[3].

Очевидно, эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК^[4]. Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием^[5].

Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с сосудистым поражением головного мозга более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона^[6].

Применение

Применяют пикамилон (у взрослых) как ноотропное и сосудистое средство при нарушениях мозгового кровообращения лёгкой и средней тяжести, при вегетососудистой дистонии, при состояниях тревоги, страха, повышенной раздражительности, при абстиненции у больных алкоголизмом, а также для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Используют препарат самостоятельно или в комплексной терапии. Назначают внутрь независимо от приёма пищи.

При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза составляет от 0,02 до 0,05 г 2—3 раза в день, суточная — 0,06—0,15 г. Курс лечения 1—2 мес. Рекомендуется повторный курс через 5—6 мес.

В комплексной терапии депрессивных состояний в пожилом возрасте пикамилон назначают в суточных дозах 0,04—0,2 г (в 2—3 приёма) в течение 1,5—3 мес.

При алкоголизме в период абстиненции назначают в дозах 0,1—0,15 г в сутки коротким курсом — 6—7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции — в суточной дозе 0,04—0,06 г в течение 4—5 нед.

Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках пикамилон назначают в суточной дозе 0,06—0,08 г в течение 1—1,5 мес.

При применении пикамилона возможны усиление раздражительности, возбуждение, ощущение тревоги, головокружение, головная боль, лёгкая тошнота, аллергическая сыпь, зуд кожных покровов. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Показания

• нарушения мозгового кровообращения (острые ишемические, подострый и восстановительный периоды ишемического инсульта, хроническая недостаточность мозгового кровообращения);
• вегетососудистая дистония;
• астения;
• депрессия;
• сенильный психоз;
• алкоголизм (период абстиненции), острая интоксикация алкоголем;
• мигрень;
• черепно-мозговые травмы;
• нейроинфекции;
• первичная открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).^[1]

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости, острых и хронических заболеваниях почек.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде. Гигроскопичен.

Форма выпуска

• таблетки по 0,01; 0,02 и 0,05 г (10; 20; 50 мг) в упаковке по 30 штук.
• раствор для инъекций 10 %

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5} Пикамилон. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано из первоисточника 23 августа 2011.
2. ↑ Методические подходы для количественной оценки развития эндотелиальной дисфункции при L-NAME-индуцированной модели дефицита оксида азота в эксперименте / М. В. Покровский [и др.] // Кубанский научный медицинский вестник. — Краснодар, 2006. — № 10. — С. 72-77.
3. ↑ Марута Н. А. Пикамилон — ноотропный и вазоактивный препарат широкого спектра действия снова на фармацевтическом рынке Украины // Провизор. — 2002 № 20.
4. ↑ Белова Е. И. Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — 176 с., Тюренков И. Н., Перфилова В. Н. Экспериментальная и клиническая фармакология. — 2001. — № 6. — С. 68-72.
5. ↑ Исследование эндотелио- и кардиопротективных эффектов ламотриджина, пикамилона и вальпроатов при экспериментальной эндотелиальной дисфункции И. Н. Ершов, Е. В. Лучкина, М. В. Покровский, Т. Г. Покровская \\ Кубанский научный медицинский вестник. № 3 (108). 2009. с. 50-53.
6. ↑ Пятницкий А. Н., Панченко Г. В., Хиониди К. П. Пикамилон — новый цереброваскулярный и ноотропный препарат. Результаты эксперим. и клинич. изучения // Тез. Всес. конф. г. Уфа. ВНИИСЭНТИ.— М., 1989.— С. 214—217.

Ссылки

• Сайт Энциклопедии лекарств РЛС (rlsnet.ru). Описание препарата Пикамилон.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Обновить статью, актуализировать данные.