Фенотропил

Фенотропил

ИЮПАК: (RS)-2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
Код CAS 77472-70-9	Код ATC N06BX
Химическая формула	C12H14N2O2
Молекулярный вес	218.3
Температура плавления	?
Метаболизм	не метаболизируется
Биодоступность	до 100 %
Период полувыведения	3-5 ч
Юридический статус	только по предписанию врача (свободная продажа на территории Украины)
Метод приёма	Пероральный

Фенотропи́л (МНН: Фенилоксопирролидинилацетамид или N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — ноотропный лекарственный препарат из группы рацетамов. Оказывает общее стимулирующее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых препаратов.

История

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов (авторское свидетельство SU № 797219, A61 K21/40 «Вещество, обладающее гипотензивной активностью»). После того, как фенотропил продемонстрировал свою высокую эффективность в качестве препарата, позволяющего космонавтам преодолевать высокие нагрузки космического полета,^[1] он перешёл и в гражданскую медицину.

Строение и классификация

Химическое наименование

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

Химическая формула

C₁₂H₁₄N₂O₂

Международное наименование

Фенилоксопирролидинилацетамид (англ. Phenyloxopyrrolidinylacetamidel).

Также применяются названия: Фенилпирацетам (англ. Phenylpiracetam) и Карфедон (англ. Carphedon).

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМК_A- и ГАМК_B-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях. Значительно усиливает действие ноотропных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.

Метаболизм и выведение

Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Применение

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100—250 мг), средняя суточная доза — 250 мг (200—300 мг). Максимальная суточная доза — 750 мг. Кратность приёма — 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг — рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100—200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов — в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100—200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.

Показания

• Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
• Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
• Нарушения процессов обучения.
• Депрессии легкой и средней степени тяжести.
• Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.
• Судорожные состояния.
• Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
• Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
• Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Известны также случаи эффективного применения препарата при неврите слухового нерва, что является предметом пристального внимания исследователей^[2].

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при приеме препарата после 15 ч возможна бессонница. У некоторых больных в первые 3 дня приема обостряется психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.^[3] При повышеной дозировке препарата возможны сильные перепады настроения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами

Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Беременность и лактация

Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование в педиатрии

Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (так как возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Фенотропил не оказывает канцерогенного действия. Отпускается по назначению врача.

Передозировка

Производитель о случаях передозировки препарата не сообщает. По другим источникам: возможны галлюцинации, бред, бессонница, аллергические реакции. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При разовом приеме более 500 мг может вызывать состояние паники, растеряность. Не рекомендуется применение непосредственно перед физическими нагрузками.

Примечания

1. ↑ "История создания". Проверено 27 июня 2008.
2. ↑ Сообщение актёра Николая Ковалёва и ответ ему в [1]
3. ↑ "Инструкция к препарату". Проверено 27 июня 2008.

См. также

• Ноотропил

Ссылки

• О фенотропиле на сайте medi.ru
• Фенотропил
• Экспериментальная фармакокинетика фенотропила