- Левоцетиризин
-
Левоцетиризин (Levocetirizine)
Химическое соединение ИЮПАК 2-[2-[4-[(R)-(4-хлорфенил)-фенил-метил]
пиперазин-1-yl]этокси]уксусная кислотаБрутто-
формулаC21H25ClN2O3 Мол.
масса388.888 г/моль CAS PubChem Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность High Связывание с белками плазмы 90% Метаболизм Hepatic 14% CYP3A4 Период полувыведения от 6 до 10 часов Экскреция Renal and fecal Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой Торговые названия Ксизал®, Супрастинекс Левоцетиризин (торговое наименование: (Ксизал ®, Зенаро, Алерзин, Цетрилев, Алерон, Л-цет, Супрастинекс, Гленцет)— лекарственное средство антигистаминного действия.
Содержание
Фармакологическое действие
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается в течение более 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0.9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг. Связь с белками — 90 %. Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). T1/2 — 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85.4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного (поллиноза) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы), крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
C осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Режим дозирования
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) — до 18 месяцев.
Особый режим дозирования
При хронической почечной недостаточности (КК 30-49 мл/мин) — 5 мг (1 таблетка) через день, при КК 10-29 мл/мин — 5 мг (1 таблетка) в 3 дня.
Побочные эффекты
Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд).
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола.
Взаимодействие
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме.
Ссылки
- Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- H1-антигистаминные средства
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.