Теофиллин

Теофиллин
Общие
Систематическое наименование	1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дион
Традиционные названия	теофиллин
Химическая формула	C7H8N4O2
Физические свойства
Состояние (ст. усл.)	твёрдое
Молярная масса	180,164 г/моль
Термические свойства
Температура плавления	268 °C
Классификация
Рег. номер CAS	58-55-9
SMILES	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2

Теофилли́н (от лат. Thea — чайный куст и греч. phyllon — лист) — метилксантин, производное пурина, гетероциклический алкалоид растительного происхождения, содержится в камелии китайской, из которого готовят чай, в падубе парагвайском (мате), в какао.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина;

• Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ,блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы;
• Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек);
• Оказывает периферическое вазодилатирующее действие.
• Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
• Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.
• Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты;
• Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
• Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.
• Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
• Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.
• Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.
• Расширяет внепечёночные желчные пути.
• Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3—5 ч после приема и его сохранение в течение 10—12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

См. также

• Психоактивные вещества
• Кофеин
• Теобромин

Ссылки

• Ведение больных с теофиллиновой интоксикацией