Амантадин

Амантадин
Химическое соединение
ИЮПАК	адамантан-1-амин
Брутто- формула	C10H17N
CAS	768-94-5
PubChem	2130
Классификация
Фарм. группа	дофаминомиметики, противовирусные средства, противопаркинсонические средства
АТХ	N04BB01
МКБ-10	G20.20., G21.21., J11.11.
Лекарственные формы
таблетки по 100 мг
Способ введения
перорально
Торговые названия
«Глудантан», «Мидантан», «ПК-Мерц».

Амантади́н — противовирусный и, одновременно, антипаркинсонический дофаминэргический препарат, химически — трициклический аминоадамантан, производное адамантана — 1-Аминоадамантана гидрохлорид, или 1-адамантиламина гидрохлорид. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса.

Согласно данным центров по контролю и профилактике заболеваний США от 21 января 2011 года римантадин и амантадин не рекомендуются к использованию из-за высокого уровня устойчивости циркулирующих вирусов гриппа А к этим препаратам, в то же время рекомендуются к использованию занамивир и осельтамивир (согласно последним данным о сопротивляемости вирусов, более 99 % циркулирующих в настоящее время штаммов вируса гриппа чувствительны к этим препаратам).^[1]

Общая информация

Препарат был первоначально предложен в 1967 году в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2. В дальнейшем была обнаружена его эффективность при паркинсонизме.

Механизм лечебного действия мидантана при паркинсонизме объясняют тем, что он стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что мидантан тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС, являясь слабым антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов.

Применение

Как противовирусное средство используется для терапии вирусных инфекций (в том числе гриппа), при аденовирусном конъюнктивите и эпидемическом кератоконьюнктивите. Побочные эффекты — как у всех дофаминэргических препаратов. Химически близкий отечественный аналог — ремантадин (римантадин).

Также препарат применяют при болезни Паркинсона и парксинсонизме разной этиологии, в частности при нейролептическом и посттравматическом паркинсонизме. Препарат эффективен главным образом при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на гиперкинетический синдром (тремор).

Сведения об эффективности мидантана в качестве корректора нейролептического синдрома противоречивы. По данным одних авторов, препарат может применяться для этой цели, по данным других, применение его нецелесообразно, так как в средних дозах он неэффективен, а в больших может вызвать обострение психопатологической симптоматики.

Мидантан является быстродействующим препаратом, эффект обычно наступает в первые дни лечения.

Препарат можно назначать самостоятельно и в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами: холинолитиками и L-дофа.

Назначают мидантан внутрь после еды. Принимают, начиная с 0,05—0,1 г, сначала 2 раза, затем 3—4 раза в сутки. Суточные дозы 0,2—0,4 г. Длительность курса лечения 2—4 мес.

При вирусных заболеваниях глаз применяют 0,5 % водный раствор путём инстилляций в конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки, к концу лечения 1—2 раза в сутки. Курс лечения 6—15 дней.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут быть головная боль, бессонница, головокружение, общая слабость, диспепсические явления. При необходимости уменьшают дозу.

Протокол Милуоки

В 2004 году американский врач, Родни Уилобб, использовал смесь препаратов, таких как амантадин (мидантан), кетамин, мидазолам, рибавирин, для того, чтобы ввести в искусственную кому девочку, обратившуюся к нему с симптомами бешенства, Джину Гис. Он предполагал, что, отключив на время мозг девочки и введя противовирусные препараты, сможет вылечить её. Спустя 7 дней врачи вывели девочку из комы, а анализы показали отсутствие лиссавирусов (англ. Lyssavirus) в организме. Эта девочка стала первым человеком, кому удалось выжить после появления симптомов бешенства, будучи непривитым. Данный метод лечения назвали протокол Милуоки, в честь города, где его успешно применили.^[2]

Противопоказания

• «Осельтамивир, занамивир, амантадин, и римантадин — это медикаменты, относящиеся к „Категории С для беременных“, причем никакие клинические исследования безопасности применения этих лекарств для беременных не проводились. Докладывалось только о двух случаях использования амантадина для лечения тяжелой формы гриппа у беременной женщины в третьем триместре. Однако, было показано при исследованиях на животных, что и амантадин и римантадин являются тератогенным и эмбриотоксичными при введении в достаточно высоких дозах»^[3].

Мидантан противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени и почек, а также при беременности. В связи с возможным возбуждением ЦНС препарат следует назначать с осторожностью больным с психическими заболеваниями, при тиреотоксикозе, эпилепсии.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Примечания

1. ↑ Antiviral Agents for the Treatment and Chemoprophylaxis of Influenza
2. ↑ Вредители не пройдут
3. ↑ Письмо Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (США) № 01/5583-9-23 от 26.04.2009 «О направлении материалов по мерам безопасности работы с возбудителем гриппа свиней и больными»

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Викифицировать статью.

Противовирусные препараты для системного применения — АТХ-J05

 

Согласно классификации АТХ

Противовирусные препараты прямого действия Нуклеозиды и нуклеотиды Ацикловир  • Рибавирин  • Ганцикловир  • Диданозин  • Фамцикловир  • Валацикловир Циклические амины Римантадин HIV-протеиназы ингибиторы Сагвинавир  • Индинавир  • Ритонавир  • Нелфинавир  • Фосампренавир  • Атазанавир  • Дарунавир Нуклеозиды и нуклеотиды — ингибиторы обратной транскриптазы Зидовудин  • Зальцитабин  • Ставудин  • Ламивудин  • Абакавир  • Телбивудин  • Ингибиторы обратной транскриптазы в комбинации Не нуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы Невирапин  • Эфавиренз Ингибиторы нейраминидазы Занамивир  • Осельтамивир Прочие противовирусные препараты Инозин пранобекс  • Энфувиртид  • Ралтегравир  • Аллоферон Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекций в комбинациях Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты