Метоклопрамид

Метоклопрамид (Metoclopramide)
Химическое соединение
ИЮПАК	4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид
Брутто- формула	C14H22ClN3O2
Мол. масса	299,80 г/моль
CAS	364-62-5
PubChem	4168
DrugBank	APRD00665
Классификация
Фарм. группа	Противорвотное средство, Стимулятор моторики ЖКТ
АТХ	A03FA01
Фармакокинетика
Биодоступность		80±15 % (орально)
Метаболизм		Печень
Период полувыведения		5–6 часов
Экскреция		70–85 % Почки, 2 % ЖКТ
Лекарственные формы
раствор для приема внутрь, таблетки 10 мг, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл (10 мг в ампуле)
Способ введения
орально, в/м, в/в
Торговые названия
Апо-Метоклоп, Метамол, Метоклопрамид, Перинорм, Реглан®, Церуглан®, Церукал®

Метоклопрамид — лекарственное средство, обладающее противорвотным эффектом. Эффективен также при лечении мигрени^[1][2]. По химической структуре близок к сульпириду и диметпрамиду.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 60—80%. TCmax — 1—2 ч. T_1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приёмом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). На рвоту вестибулярного генеза он не действует. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжёлых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.

Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.

Метоклопрамид высоко эффективен при лечении мигрени, самостоятельно и в комбинации с анальгетиками (например, «Migravess», — комбинация с ацетилсалициловой кислотой)^[1]. Он не только уменьшает тошноту, но и напрямую влияет на болевой синдром при мигрени^[2].

Проводились исследования по применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей)^[3]; несмотря на их положительные результаты, авторы отмечают, что для применения в педиатрической практике необходимы более масштабные испытания^[4].

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.

C осторожностью

Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым — по 5—10 мг 3—4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1—3 раза в сутки.
Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1—2 ампулы (10—20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5—15 мин до начала исследования) 15—30 мг.

Побочные эффекты

Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. При длительном применении препарат выводит из организма калий, что может вызывать раздражительность и бессонницу.

Передозировка

Симптомы

Гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими лекарственными средствами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не назначают одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Примечания

1. ↑ ^{1 2} Peer Tfelt-Hansen, Jes Olesen (1984). «Effervescent Metoclopramide and Aspirin (Migravess) versus Effervescent Aspirin or Placebo for Migraine Attacks: A Double-Blind Study». Cephalalgia 4 (2): 107-111. DOI:10.1046/j.1468-2982.1984.0402107.x.
2. ↑ ^{1 2} George L Ellis et al. (1993). «The efficacy of metoclopramide in the treatment of migraine headache». Annals of Emergency Medicine 22 (2): 191-195.
3. ↑ Смирнов А. Ю. О применении метоклопромида (церукала) при синдроме Туретта // Журнал невропатологии и психиатрии. — 1989. — Т. 89. — № 8. — С. 105-108. PubMed
4. ↑ Nicolson et al. (2005). «A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Metoclopramide for the Treatment of Tourette's Disorder». Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 44 (7): 640. Архив

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
• Metoclopramide // MedLinePlus