Йодантипирин

Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности.

Йодантипирин (Iodophenazone)
Химическое соединение
ИЮПАК	1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон
Брутто- формула	C11H11IN2O
CAS	129-81-7
Классификация
Фарм. группа	Противовирусные средства
АТХ	prefixsuffix
МКБ-10	AB.CB.C
Лекарственные формы
таблетки
Торговые названия
Йодантипирин

Йодантипирин — (Iodophenazone, C₁₁H₁₁IN₂O) – химическое соединение, состоящие из атомов углерода (C), водорода (H), йода (I), азота (N) и кислорода (O), соединенных ковалентной связью. Другое название соединения 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон.

Химическое происхождение препарата

В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является Йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-йод-пиразолон)

Йодантипирин (¹⁴C₁₁H₁₁N₂O или ¹⁴C₁₁H₁₁¹³¹IN₂O) радиоизотопный

Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов Иода (изотопы [1]^[2], ¹³¹I с периодом полураспада 8,02 дня,^[3][4], а также углерода ¹⁴C^[5].

Йодантипирин (C₁₁H₁₁N₂O) противовирусный

Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.

Фармакологические свойства

Йодантипирин радиоизотопный

С середины 1950 годов данный препарат используется в медицине для радиоизотопной диагностики легких, головного мозга, функции почек, печени и пр. Попадая в организм в составе препарата, радиоактивный йод вступает в йодный обмен. Препарат также используется для лечения йодопоглащающих злокачественных опухолей щитовидной железы и их метастазов. Злокачественный клетки наиболее активно поглощают йод из крови. Это обеспечивает накопление радиоактивных изотопов именно в опухолевых клетках, оказывая поражающее действие на последних.

Йодантипирин противовирусный

В СССР йодоантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почетный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.^[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.^[7]

Производители противовирусного препарата указывают на его противовоспалительное, иммуностимулирующее и интерфероногенное действие.^[8] В настоящее время Йодантипирин прошел клинические испытания, соответствующие требованиям Российского Законодательства.

Назначение

Йодантипирин - радиоизотопный препарат.

НЕТ сведений

Йодантипирин – противовирусный препарат.

Для профилактики клещевого энцефалита, применение Йодантипирина рекомендуется:

• Лицам, укушенным клещом, до момента обращения в медицинские учреждения для исследования клеща на предмет клещевого энцефалита.
• Лицам, собирающимся в поход или отдохнуть на природу (принимать за 2 дня до выхода).
  

Для лечения клещевого энцефалита, применение Йодантипирина рекомендуется:

• При присасывании вируссодержащего клеща лицам, ранее вакцинированным против клещевого энцефалита.
• Лицам, которым многократно был введен специфический противоклещевой человеческий иммуноглобулин как на протяжении всей жизни, так и на протяжении текущего эпидсезона.
• Лицам, у которых имеются противопоказания к введению специфического иммуноглобулина (отягощенный аллергологический анамнез).
• При отсутствии возможности проведения исследования клеща и исследования ИФА (иммуноферментный анализ крови). В ситуациях, когда пациент находится в районе удалённом от специализированных медучреждений или на базе ЦРБ, где не налажена диагностика.

Использование с другими препаратами

Йодантипирин радиоизотопный

НЕТ сведений

Йодантипирин противовирусный

Совместное использование с иммуноглобулином
При лечении и профилактике клещевого энцефалита не рекомендуется совместное применение Йодантипирина и противоклещевого иммуноглобулина. При очаговых формах клещевого энцефалита сначала назначается специфический иммуноглобулин по обычной схеме и через 2-3 дня назначают Йодантипирин в указанных дозировках.

Назначение и дозировки

Йодантипирин - радиоизотопный препарат.

НЕТ сведений

Йодантипирин – противовирусный препарат.

При лечении клещевого энцефалита вначале вводится специфический иммуноглобулин и через 2-3 дня назначают Йодантипирин в указанных дозировках. Схема применения препарата:

• по 300 мг. (3 таблетки) - 3 раза в день в течение первых 2-х дней;
• по 200 мг. (2 таблетки) - 3 раза в день в течение следующих 2-х дней;
• по 100 мг. (1 таблетка) - 3 раза в день в течение следующих 5-ти дней.

ПОМНИТЕ! Иммуноглобулин вводится только после того, как анализ клеща на предмет вируса клещевого энцефалита будет положительным.

Профилактика клещевого энцефалита:
а) После присасывания клеща.
Йодантипирин применяется после укуса клеща до момента обращения в медицинское учреждение для исследования клеща на предмет клещевого энцефалита. Препарат оказывает следующие профилактические действия на организм: усиливает иммунитет, стимулирует выработку интерферона и вируснейтрализующих антител.

Схема применения:

• по 300 мг. (3 таблетки) - 3 раза в день в течение первых 2-х дней;
  
• по 200 мг. (2 таблетки) - 3 раза в день в течение следующих 2-х дней;
  
• по 100 мг. (1 таблетка) - 3 раза в день в течение следующих 5-ти дней.
  

б) в период пребывания в местах, связанных с возможным присасыванием клещей: Йодантипирин применяется за несколько дней до непосредственного выезда на природу, а также в течение всего времени нахождения на природе.

Схема применения:

• по 200 мг. (2 таблетки) - 1 раз в день в течение всего периода;
• по 200 мг. (2 таблетки) - 3 раза в день в течение 2-х дней перед посещением мест, связанных с возможным присасыванием клещей

Эффективность препарата

Йодантипирин - радиоизотопный препарат.

НЕТ сведений

Йодантипирин – противовирусный препарат.

Эффективность препарата доказана клиническими иследованиями, которые согласно Российскому законодательству, состоят из 4 стадий:
1 фаза – установление переносимости препарата у здоровых людей,
2 фаза – подбор оптимальных дозировок и курса лечения на ограниченной группе пациентов с определенным заболеванием.
3 фаза – установление эффективности и безопасности лекарственного средства у пациентов с определенным заболеванием или профилактической эффективности у здоровых людей.
4 фаза – изучение возможностей расширения показаний к медицинскому применению и выявление ранее неизвестных побочных действий (посмониторинговые исследования)
Препарат внесен в государственный реестр лекарственных средств и разрешен к использованию Министерством здравоохранения РФ.
Препарат рекомендован для экстренной профилактики и лечения клещевого энцефалита. Исследования за пределами РФ препарат не проходил.

Изучение профилактической эффективности Йодантипирина проходило на базах иммунологической и вирусологической лаборатории Томского областного центра санэпиднадзора (ТОЦГСЭН), клиник инфекционных болезней Томского медицинского института, филиала ФГУП НПО «Микроген» МЗ РФ, м.д.ц. "Вирион" г. Томска с 1992 по 1995 гг. В ходе исследований была установлена эффективность и безопасность Йодантипирина согласно данным лабораторных исследований. ^[9]

Данные лабораторных исследований по выявлению в крови Антигена вируса клещевого энцефалита.

В течение 1—4 дней после укуса	Через 14 дней	Через 28 дней	Через 3 месяца
53 человека	14 человек (9,8 %)	1 человек (1,9 %)	ни одного (0%)

Противопоказания

Йодантипирин радиоизотопный

НЕТ сведений

Йодантипирин противовирусный

• Индивидуальная непереносимость Йодантипирина и других йодсодержащих препаратов;
• Гиперфункция щитовидной железы;
• Выраженные нарушения функции печени и почек;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 14 лет.

Побочные действия

Йодантипирин радиоизотопный

Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.^[2]

Йодантипирин противовирусный

Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.

Примечания

1. ↑ Munck O, Andersen AM, Binder C. Clearance of 4-iodoantipyrine-125-I after subcutaneous injection in various regions. Scand. J. Clin. Lab. Invest. Suppl. 1967, v. 99, pp. 39-45.
2. ↑ ^{1 2} T. Yipintsoi, J.B. Bassingthwaighte. Circulatory Transport of Iodoantipyrine and Water in the Isolated Dog Heart. Circ. Res., v. 27, pp. 461—477
3. ↑ C. J. Hayter. Radioactive isotopes in medicine: a review. J. Clin. Pathol., 1960, v. 13, pp 369—390
4. ↑ Talso, P. J., Lahr, T. N., Spafford, N., Ferenzi, G., and Jackson, H. R. 0. (1955). J. Lab. Clin. Med., v. 46, pp. 619.
5. ↑ Local cerebral blood flow in the conscious rat as measured with 14C-antipyrine, 14C-iodoantipyrine and 3H-nicotine. K Ohno, K D Pettigrew and S I Rapoport
6. ↑ Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
7. ↑ Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
8. ↑ Khudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10)
9. ↑ Н.С.Зинченко, Е.Н.Топовская, О.А.Сокерина. Неспецифическая химиопрофилактика и комплексное лечение клещевого энцефалита

Ссылки

• Сайт средства

Источники

1. Результаты сравнительной профилактики клещевого энцефалита йодантипирином и иммуноглобулином в городе Иркутске — Энцефалит.ру
2. Клиническая эффективность йодантипирина при клещевом энцефалите- Энцефалит.ру
3. КЛЕЩЕВОЙ ЭНЦЕФАЛИТ
4. Отзыв на использовании йодантипирина (Иркутский государственный медицинский университет, 2009)