Циннаризин

Циннаризин (Cinnarizinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин[1]
Брутто- формула	C26H28N2
CAS	298-57-7
DrugBank	APRD00332
Классификация
Фарм. группа	Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения.[2]
АТХ	N07CA02
МКБ-10	F03.03., F07.207.2, F81.81., F90.090.0, G43.43., G93.493.4, H55.55., H81.481.4, H81.981.9, H93.193.1, I63.63., I67.267.2, I67.967.9, I69.369.3, I70.270.2, I73.73., I73.073.0, I73.173.1, I73.973.9, I79.279.2, I83.083.0, L98.498.4, R20.220.2, R41.841.8, R42.42., R45.445.4, T75.375.3[2]
Лекарственные формы
субстанция-порошок, таблетки 25 мг[1]
Торговые названия
«Стугезин», «Стугерон», «Циннаризин-Милве», «Циннаризин-Рос»[1]

Циннаризи́н (лат. Cinnarizinum) — лекарственное cредство, производное дифенилпиперазина.^[2] По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с урапидилом. Впервые был синтезирован в лабораториях Janssen Pharmaceutica в 1955 г.

Циннаризин был введен в медицинский оборот в 1962 году как антигистаминное и сосудорасширяющее средство и предназначался для лечения нарушений кровообращения и различных расстройств лабиринтного происхождения. Однако в поздних исследованиях его эффективность не была убедительно доказана. С учётом этого, принимая во внимание способность циннаризина вызывать экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистонию, тремор, хорею и т. п.)^[3], лекарства, содержащие циннаризин, больше не рекомендуется применять для лечения нарушений мозгового и периферического кровообращения, включая потерю памяти, бессонницу, перемежающуюся хромоту, ночные спазмы и вазоспастические нарушения.

Одобренное ВОЗ применение циннаризина ограничено лечением вестибулярных нарушений, головокружения, профилактикой приступов мигрени и предотвращением морской болезни.^[4]

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), снижает поступление в клетки ионов Ca²⁺ и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в том числе миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.^[1]

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) после приема внутрь составляет 1—3 ч., связь с белками плазмы — 91 %.

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования). Период полувыведения (T_1/2) — 4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.^[1]

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.^[1]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5 6} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Циннаризин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 27 марта 2008.
2. ↑ ^{1 2 3} Циннаризин (Cinnarizine). Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (2003).(недоступная ссылка — история) Проверено 20 марта 2008.
3. ↑ Шток В. Н., Левин О. С. Лекарственные экстрапирамидные расстройства // В мире лекарств : журнал. — Медицинский вестник, 2000. — № 2.
4. ↑ Cinnarizine  (англ.). Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments, Eight Issue - Pharmaceuticals. World Health Organization (Aug 1989).(недоступная ссылка — история) Проверено 21 марта 2008.

Ссылки

• Четли Э. Стимуляторы ЦНС // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0
• Гришина Т. Р., Громова О. А., Садин А. В., Назаренко О. А., Жидоморов Н. Ю., Борзунов М. П., Вацуро А. А., Никонов А. А. Влияние бетасерка и циннаризина на вестибулярную функцию, высшую нервную деятельность (ВНД) и гемодинамику мозга у крыс с моделью хронической церебральной ишемии. «Solvay Pharma».(недоступная ссылка — история) Проверено 21 марта 2008.
• Диринг Р., Прескотт Ф., Симмонс Р., Доувни Л. Cравнительное исследование эффективности препарата Бетасерк® и циннаризина в лечении рецидивирующих головокружений у пациентов в общесоматической практике. «Solvay Pharma».(недоступная ссылка — история) Проверено 21 марта 2008.
• Амелин А. В., Скоромец А. А., Гончар М. А., Тумелевич Б. Ч., Никитин К. А. Сравнительная эффективность бетагистина (бетасерка) и циннаризина при лечении головокружения у пациентов с мигренью. «Solvay Pharma».(недоступная ссылка — история) Проверено 21 марта 2008.