Холинергические рецепторы

Ацетилхолин

Холинэргические рецепторы (ацетилхолиновые рецепторы) — трансмембранные рецепторы, лигандом которых является ацетилхолин.
Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются холинергическими.

Синтез ацетилхолина происходит в цитоплазме нервных окончаний; запасы его хранятся в виде пузырьков в пресинаптических терминалях. Возникновение пресинаптического потенциала действия ведет к высвобождению содержимого нескольких сотен пузырьков в синаптическую щель. Ацетилхолин, выделяющийся из этих пузырьков, связывается со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, что повышает ее проницаемость для ионов натрия, калия и кальция и приводит к появлению возбуждающего постсинаптического потенциала. Действие ацетилхолина ограничивается путем его гидролиза с помощью фермента ацетилхолинэстеразы.

Типы холинорецепторов

Специфические холинергические рецепторы с фармакологичесой точки зрения разделяются на никотиновые (Н-рецепторы) и мускариновые (М-рецепторы).

Никотиновые холинорецепторы

Основная статья: Никотиновый ацетилхолиновый рецептор

Эффекты ацетилхолина в области преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем могут быть воспроизведены с помощью введения алкалоида никотина, поэтому все автономные ганглии называются никотиновыми. Никотиноподобная передача нервных импульсов осуществляется также в нервно-мышечном синапсе, ЦНС, мозговом веществе надпочечников и в некоторых симпатических постганглионарных участках.
Никотиновые холинорецепторы относятся к ионотропным и являются натриевыми каналами. Они состоят из пяти белковых субъединиц, обычно на двух из них имеются центры связывания ацетилхолина.
Выявлены 17 типов субъединиц никотиновых рецепторов (α1-10,β1-4, γ, δ, ε). Видимо, они могут образовывать множество разных сочетаний, но некоторые из них встречаются наиболее часто и имеют наиболее важное значение: это (α1)₂β1δε (мышечный тип), (α3)₂(β4)₃ (ганглионарный тип), (α4)₂(β2)₃ (ЦНС-тип) and (α7)₅ (другой ЦНС-тип).

Мускариновые холинорецепторы

Основная статья: Мускариновый ацетилхолиновый рецептор

Действие ацетилхолина в области постганглионарных нервных окончаний воспроизводится с помощью другого алкалоида — мускарина. Помимо постганглионарных синапсов, мускариноподобная передача нервных импульсов осуществляется в некоторых участках ЦНС.
Мускариновые рецепторы являются метаботропными и относятся к рецепторам, сопряженным с G-белками.

Медицинское значение

Воздействие ядов и лекарственных препаратов

Никотиновые рецепторы блокируются такими ядами, как кураре и α-бунгаротоксин, а мускариновые — атропином и скополамином, что определяет симптомы отравлений соответствующими ядами. Блокада никотиновых рецепторов с помощью кураре или курареподобных препаратов используется для обездвиживания больных во время хирургических операций.

Myasthenia gravis

Основная статья: Миастения

При данном заболевании против никотиновых холинорецепторов мышечного типа вырабатываются аутоантитела, что приводит к прогрессирующей мышечной слабости.

Примечания

Литература