Триметазидин

Триметазидин (Trimetazidine)
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[(2,3,4-триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида)
Брутто- формула	C14H22N2O3
Мол. масса	266,336 г/моль
CAS	5011-34-7
PubChem	21109
Классификация
АТХ	C01EB15
Фармакокинетика
Экскреция		mainly renal (unchanged)
Лекарственные формы
капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой
Торговые названия
Ангиозил ретард, Антистен, Веро-Триметазидин, Депренорм® МВ, Карметадин, Кардитрим, Медарум 20, Медарум МВ, Метагард, Предизин, Предуктал®, Предуктал® МВ, Тридуктан, Тридуктан МВ, Римекор, Тридукард, Тримектал, Тримет, Тримектал (Вертекс),Триметазид, Триметазидин, Триметазидин-Биоком МВ, Триметазидин-ратиофарм, Триметазидин-Ферейн, Триметазидина дигидрохлорид, Зидметин-Сандоз.

Триметазидин (МНН название триметазидина дигидрохлорид) — антиангинальный лекарственный препарат. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов.

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca²⁺ и Na⁺ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K⁺. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки. Группа АТХ: С01ЕВ15. Другие препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: триметазидин.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. TCmax — 2 ч. Cmax (после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина) — около 55 нг/мл. Объём распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16 %. T1/2 — 4,5—5 ч. Выводится почками (около 60 % — в неизменённом виде).

Показания

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, ишемическая КМП (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, головокружение сосудистого происхождения, головокружение при болезни Меньера, шум в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, по 20 мг 2—3 раза в день (40—60 мг/сут), во время еды. Таблетки с модифицированным высвобождением: 35 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (кожный зуд), редко — слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).

Интересные факты

Согласно резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года^[1]:

Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроэтинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокардин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.

Примечания

1. ↑ http://www.rspor.ru/mods/news/docs/Resolution_Formulary_committee_meeting_16.03.%202007.doc

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 24 августа 2011.

Шаблон:АТХ код C01