Розувастатин

Розувастатин (Rosuvastatin)
Химическое соединение
ИЮПАК	(3R,5S,6E)-7-[4-(4-фторофенил)-2-(N-метилметансульфонамидо)-6-(пропан-2-ил)пиримидин-5-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
Брутто- формула	C22H28FN3O6S
Мол. масса	481,539
CAS	287714-41-4
PubChem	446157
DrugBank	DB01098
Классификация
Фарм. группа	статины
АТХ	C10AA07
МКБ-10	E78.078.0, E78.178.1, E78.278.2, I10.10., I15.15., I21.921.9, I24.924.9, I25.925.9, I64.64., I70.70., Z100.100., Z81.281.2[1]
Лекарственные формы
таблетки, покрытые оболочкой
Торговые названия
Crestor, Розарт, Роксера, Розукард, Розулип, Мертенил, Rosuvastatin

Розувастатин (Rosuvastatin) — гиполипидемическое лекарственное средство ІV поколения из группы статинов. Разработан японской фармацевтической компанией Shionogi (англ.)русск., реализуется с 2003 года.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Розувастатин повышает количество печеночных рецепторов ХС-ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ХС-ЛПНП, и угнетает синтез ХС-ЛПОНП в печени, поэтому снижает общее количество частиц ХС-ЛПОНП и ХС-ЛПНП. Повышает содержание ХС-ЛПВП. Уменьшает размеры атеросклеротической бляшки и увеличивает просвет сосудов. Снижает уровень С-реактивного белка.

Фармакокинетика

В отличие от ловастатина, симвастатина и аторвастатина, подвергается минимальному метаболизму в печени. Примерно 90 % выводится в неизмененном виде через кишечник, приблизительно 5 % выводится в неизмененном виде почками.

Показания

Гиперхолистеринемия

Противопоказания

• Гиперчувствительность к розувастатину
• Заболевания печени в активной фазе
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
• Одновременный прием циклоспорина
• Периоды беременности или лактации
• Непереносимость лактозы/дефицит лактазы (содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества)

Способ применения и дозы

Перед лечением пациенту рекомендуется диета, направленная на алиментарное снижение уровня холестерина. Принимается однократно в дозе 5, 10, 20 или 40 мг в виде таблеток.

Побочное действие

Миалгия, миопатия, миазит, в редких случаях рабдомиолиз (в сумме встречаются в менее чем 4 % случаев от общего количества лиц принимавших розувастатин).

Доказательная база

Один из наиболее изученных статинов. В исследованиях принимало участие более 170 тысяч пациентов. Использовались в том числе методы ультразвуковой внутрисосудистой диагностики. Доказанно снижение частоты инфарктов, инсультов, общей смертности за счёт уменьшения размеров атеросклеротических бляшек. Продолжает интенсивно изучаться.

Ссылки

• Annual Report and Form 20-F, Information 2004 (PDF). AstraZeneca PLC (2005).(недоступная ссылка — история)
• Annual Report and Form 20-F, 2003 (PDF). AstraZeneca PLC (2004). Архивировано из первоисточника 13 мая 2005. Проверено 20 марта 2005.
• Highlights of Prescribing Information (PDF). AstraZeneca PLC (2008). Архивировано из первоисточника 17 декабря 2012. Проверено 11 марта 2009.
• McTaggart F, Buckett L, Davidson R, Holdgate G, McCormick A, Schneck D, Smith G, Warwick M (2001). «Preclinical and clinical pharmacology of Rosuvastatin, a new 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor». Am J Cardiol 87 (5A): 28B–32B. DOI:10.1016/S0002-9149(01)01454-0. PMID 11256847.
• Rosuvastatin bound to proteins in the PDB
• Rosuvastatin (Crestor) Information. eMedicineHealth (16 октября 2005).(недоступная ссылка — история)
• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Rosuvastatin

Примечания

1. ↑ Подробное описание Крестора® (Crestor) в Энциклопедии РЛС.