Тамсулозин

Тамсулозин
Химическое соединение
ИЮПАК	(R)-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)- 2-methoxybenzenesulfonamide
Брутто- формула	C20H28N2O5S
Мол. масса	408,51
CAS	106133-20-4
PubChem	129211
DrugBank	APRD00036
Классификация
Фарм. группа	• Альфа-адреноблокаторы • Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики[1]
АТХ	G04CA02
Фармакокинетика
Метаболизм		печень
Период полувыведения		10−12 ч. (капсулы ретард)
Экскреция		почки
Лекарственные формы
капсулы пролонгированного действия; капсулы с модифицированным высвобождением; таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой[2]
Способ введения
орально
Торговые названия
«Гиперпрост», «Омник», «Омсулозин», «Ревокарин», «Сонизин», «Тамсулон», «Таниз», «Тулозин», «Фокусин»[2]

Тамсулозин (омник, тамсулон, фокусин) — лекарственное средство, избирательный блокатор альфа-адренорецепторов, в основном используется при симптоматической терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для лечения дизурических расстройств).

Свойства

В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида. По физическим свойствам гидрохлорид тамсулозина представляет собой белые кристаллы, плохо растворимые в воде и метаноле, малорастворимые в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимые в эфире.^[1]

Фармакология

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1a-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры указанных органов, улучшая отток мочи. Тропизм к альфа1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с гипертензией, так и у пациентов с нормальным давлением.^[2]

Терапевтический эффект наступает через 2 недели после начала лечения.

Абсорбция — высокая (более 90 %). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) после однократного приема внутрь 0,4 мг — 6 часов. Связь с белками плазмы — 94−99 %. Объем распределения незначителен и составляет 0,2 л/кг.

Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть присутствует в крови в неизменённом виде. Выводится почками (4−9 % в неизменённом виде). Период полувыведения (T_1/2): 10−12 ч. для капсул пролонгированного действия и 15−19 ч. для таблеток с контролируемым высвобождением.

Применение

Основная область применения препарата — лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Также имеются спорные данные об эффективности применения препарата в качестве терапевтического средства при мочекаменной болезни.

Примечания

1. ↑ ^{1 2} Тамсулозин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.04.2002). Архивировано из первоисточника 30 июля 2012. Проверено 4 мая 2011.
2. ↑ ^{1 2 3} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тамсулозин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 4 мая 2011.