Тимолол

Тимолол
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол
Брутто- формула	C13H24N4O3S
Мол. масса	316.421 г/моль
CAS	26839-75-8
PubChem	5478
DrugBank	APRD00229
Классификация
АТХ	C07AA06 S01ED01
Фармакокинетика
Биодоступность		60%
Метаболизм		в печени: 80%
Период полувыведения		2.5-5 часа
Экскреция		почки
Лекарственные формы
глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл
Торговые названия
«Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин»

Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы.

Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакокинетика

Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.

Показания

Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.

Режим дозирования

Закапывают по одной капле 0,25 % или 0,5 % раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).

Побочные действия

Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия. Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.

Взаимодействие

При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).

Особые указания

При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.

Ссылки

• Машковский М. Д. Тимолол // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
• Тимолол (Timolol): инструкция, применение и формула. РЛС. Архивировано из первоисточника 5 августа 2012.

Шаблон:АТХ код C07