Тубокурарина хлорид

Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum)*. d-Тубокурарина хлорид.

Синонимы: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин и др.

Общая информация

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным бисбензилтетрагидроизохинолина. В течение длительного времени он рассматривался как бисчетвертичное аммониевое основание с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) 1,5 нм, со структурой, изображенной на верхней формуле.

В 1970 г. были опубликованы результаты химических и спектроскопических исследований, показавшие, что один из атомов азота молекулы d-тубокурарина является не четвертичным, а третичным. Таким образом, d-тубокурарин следует рассматривать не как бисчетвертичное, а как моночетвертичное соединение. d-Тубокурарин блокирует преимущественно никотиновые холинорецепторы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативных нервных узлов. В больших дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы вегетативных нервных узлов, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков.

Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное расслабление скелетной мускулатуры (релаксацию).

При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук — глаз — ног — шеи — спины, потом межреберные мышцы и диафрагма.

При приеме малых доз остановка дыхания может не произойти (если не блокирована нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако при увеличении дозы происходит остановка дыхания; если же производится искусственная вентиляция легких, действие d-тубокурарина постепенно проходит и восстанавливается естественное дыхание.

При этом восстановление функции мышц происходит в последовательности, обратной их расслаблению. При адекватной искусственной вентиляции легких d-тубокурарин не вызывает нарушений основных функций организма.

На сердечно-сосудистую систему d-тубокурарин выраженного непосредственного влияния не оказывает, однако в связи с ганглиоблокирующим действием может вызывать понижение артериального давления (обычно на 15—20 мм рт. ст.). На ЦНС d-тубокурарин в обычных дозах существенного влияния не оказывает. Следует учитывать, что d-тубокурарин способствует освобождению из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышц бронхиол. d-Тубокурарин применяют главным образом анестезиологи в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции.

В травматологии иногда пользуются d-тубокурарином для расслабления мышц при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов и т. п.

Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний d-тубокурарин широкого применения не нашёл главным образом в связи с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необходимость обеспечения искусственной вентиляции легких.

Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1—1,5 мин, а максимум действия наступает через 3—4 мин.

Средняя доза для взрослого человека составляет 15—25 мг, при этом релаксация длится 20—25 мин. Однако дозы d-тубокурарина, так же как и других миорелаксантов, зависят от применяемого наркоза. При комбинированной общей анестезии с применением закиси азота внутривенное введение d-тубокурарина в дозе 0,4—0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ продолжительностью 20—25 мин. Удовлетворительное расслабление мышц брюшного пресса и конечностей продолжается в течение 20—30 мин.

Если требуется более длительное действие, вводят d-тубокурарин повторно, при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последующая доза должна быть в 1,5—2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции, продолжающейся 2—2,5 ч, расходуется 40—45 мг препарата.

При эфирном наркозе первоначальная доза d-тубокурарина составляет 0,25—0,4 мг/кг.

Следует учитывать, что действие d-тубокурарина несколько усиливается при его применении после дитилина.

Вводят d-тубокурарин только после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Растения, из которых получают d-тубокурарин, в России не произрастают. Препарат производится за рубежом.

Противопоказания

Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин и галантамин, которые обычно вводят вместе с атропином. Тубокурарин противопоказан при миастении. С осторожностью применяют в старческом возрасте и при резких нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска

Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1,5 мл).

Хранение

Хранение: список А.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Добавить иллюстрации. Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Викифицировать статью. Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику.

Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.