Пипофезин

Пипофезин
Химическое соединение
ИЮПАК	?
Брутто- формула	?
Классификация
Фарм. группа	антидепрессанты
АТХ	?
Фармакокинетика
Метаболизм		печень
Период полувыведения		16 часов
Экскреция		почки
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способ введения
перорально

Пипофези́н (лат. Pipofezinum, 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид, торговые наименования: «Азафен», «Азафен МВ») — лекарственное средство, оригинальный лекарственный препарат, антидепрессант трициклической структуры. Наименование присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «диазафеноксазин». Позднее ВОЗ зарегистрировала действующее вещество Азафена под международным непатентованным названием Пипофезин.

История

Азафен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Азафен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 01.06.1970 № 356. Приказом Минздрава России от 23.01.1998 № 17 включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В новой редакции Перечня, утверждённого распоряжением Правительства России от 29.03.2007 № 376-р, азафен присутствует под МНН пипофезин. В 2007 году получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен МВ».

Физические и химические свойства

Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pH 1,25 % раствора 2,5-3,0.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное (тимолептическое) и седативное действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норэпинефрина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80 %, TCmax — 2 ч. Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Выводится из организма в основном почками.

Показания к применению

Азафен нашёл широкое применение при лечении различных депрессий. Его назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной фазе биполярного аффективного расстройства, инволюционной депрессии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных состояниях невротического характера. Может применяться в качестве «долечивающего» средства после лечения другими, более мощными препаратами.

Препарат особенно эффективен при депрессиях лёгкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.

В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца.

С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

Способ применения и дозировки

Таблеки азафена назначают внутрь (после еды) в дозе 0,025 — 0,05 г (25 — 50 мг) в 2 приёма (утром после завтрака и днём после обеда). Затем дозу постепенно увеличивают на 25 — 50 мг в сутки (в 3 — 4 приёма). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 — 0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается до 1 года, но не менее 1 — 1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25 — 75 мг в сутки).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток «Азафен» по 25 мг, назначают таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен MB» по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имипрамина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, приём азафена улучшает сон. Препарат не обладает кардиотоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем более мощные трициклические антидепрессанты — имипрамин, кломипрамин и амитриптилин, для использования в амбулаторной практике.

Побочные действия

В отдельных случаях при приёме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффекты антикоагулянтов, этанола, антигистаминных и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Снижает эффективность противоэпилептических ЛС. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО. После применения этих препаратов азафен можно назначать через 1 — 2 нед.

В связи с почти полным отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Производитель

С 1970 года азафен производился на объединении Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко. В середине 90-х из-за отсутствия сырья препарат не нарабатывался. С 2005 года по исключительной лицензии ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» азафен вновь производится ЗАО «Макиз-Фарма» на предприятии в г.Москва, с 2007 года входит в холдинг «ШТАДА СНГ» (STADA CIS).

Ссылки

• Описание препарата на сайте производителя
• Эффективность Азафена при лечении депрессивного эпизода

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику. Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.