- Этосуксимид
-
Ethosuximide1 : 1 mixture (racemate)Химическое соединение ИЮПАК (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione Брутто-
формулаC7H11NO2 Мол.
масса141.168 g/mol CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность 93 % Метаболизм Hepatic (CYP3A4, CYP2E1) Период полувыведения 53 hours Экскреция Renal (20 %) Лекарственные формы ? Способ введения Oral Этосуксими́д — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных сукцинимида, особенно эффективен при лечении абсансов, не сопровождающихся другими типами припадков.
Эффективность препарата клинически апробирована, этосуксимид входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[2]
Содержание
Общая информация
Так же как пуфемид, является производным имида янтарной кислоты. По структуре отличается от пуфемида тем, что вместо пара-замещенного фенильного радикала при атоме азота в положении 3 содержит метил и этил.
Обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.
Назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75-1 г в день (в 3-4 приёма).
Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва (см. Карбамазепин), но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5-1 г в сутки. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, в редких случаях — головная боль, головокружение, кожная сыпь, фотофобия. Могут возникнуть явления паркинсонизма. Не исключена возможность появления нейтропении, агранулоцитоза, альбуминурии.
В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.
Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии.
Этосуксимид проникает через плацентарный барьер в молоко кормящих женщин. Поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.
Проблемы с поставками в Россию
В связи с реорганизацией производства, в начале 2011 года было прекращено производство оригинального препарата, дженерики Этосуксимида в Российской Федерации не зарегистрированы и не разрешены к медицинскому применению, в связи с чем возникла ситуация при которой препарат из списка жизненно важных лекарственных средств недоступен к легально продаже на территории России. В регулярном употреблении препарата нуждается приблизительно 50 тысяч детей страдающих эпилепсией.[3]
После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп» для лечения ряда форм детской эпилепсии на другой производственной площадке в объеме 20 тыс. упаковок, что позволит обеспечить больных эпилепсией детей необходимыми лекарствами на полтора года. [4]
Примечания
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 15 января 2012.
- ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
- ↑ Забытое лекарство
- ↑ / После переговоров с Минздравсоцразвития России компания Bayer возобновит производство лекарственного препарата «Суксилеп»
Ссылки
- Ethosuximide Internet Mental Health.
- MedlinePlus Drug Information: Ethosuximide Oral
- Zarontin Pfizer.
- Zarontin Drug information, published studies and current trials
Барбитураты и их производные Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал* Производные гидантоина Этотоин* · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин* Производные оксазолидина Параметадион* · Триметадион · Этадион* Производные сукцинимида Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид* Производные бензодиазепина Клоназепам Производные карбоксамида Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин* Производные жирных кислот Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин* Другие Султиам* · Фенацемид* · Ламотриджин · Фелбамат* · Топирамат · Габапентин · Фенетурид* · Леветирацетам · Зонизамид* · Прегабалин · Стирипентол* · Лакосамид · Карисбамат* · Ретигабин* · Перампанел* · Бекламид * — препарат не зарегистрирован в России Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Перечень ЖНВЛП
- Противоэпилептические средства
Wikimedia Foundation. 2010.
