Оксилидин

Бензоклидин (Оксилидин, Oxylidinum) — 3-Бензоилоксихинуклидина гидрохлорид — транквилизатор.

Синонимы

Benzoclidini hydrochloridum, Benzoclidine hydrochloride.

Общая информация

Оксилидин оказывает успокаивающее действие. Он уменьшает возбудимость ЦНС, усиливает эффект снотворных, наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств. Кроме того, оказывает умеренное антигипертензивное действие.

В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин не вызывает.

Гипотензивный эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолитическим действием.

Оксилидин малотоксичен. Хорошо всасывается при парентеральном и пероральном применении.

Назначают оксилидин при нерезко выраженных тревожно-депрессивных состояниях, особенно при заболеваниях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (гипертоническая болезнь, атеросклероз с церебральными нарушениями), а также при невротических и неврозоподобных тревожно-депрессивных состояниях разного генеза (неврозы, психопатии, циклотимии и др.).

Хорошая переносимость препарата, отсутствие глубокого седативного эффекта и миорелаксантного действия позволяют применять оксилидин не только в стационаре, но и в амбулаторных условиях, назначать его лицам пожилого возраста.

Седативный эффект препарата позволяет назначать его при гипертонической болезни, особенно в ранних стадиях (I и II). Улучшение состояния отмечается также у больных с нарушениями мозгового кровообращения, связанными с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом. Под влиянием оксилидина улучшается мозговое кровообращение.

При парентеральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы.

Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ введения и дозы зависят от характера и тяжести заболевания, эффективности лечения и др.

Внутрь назначают по 0,02 г на приём 3—4 раза в день; затем разовую дозу увеличивают от 0,06 г, а суточную до 0,2—0,3 г (4—6 таблеток по 0,05 г). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,5 г.

Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (0,02 г): разовая доза может быть увеличена до 1—2 мл 5% раствора (0,05—0,1 г), суточная — до 4—6 мл 5% раствора; инъекции производят 2 раза в день.

При лёгких формах болезни и в качестве поддерживающей терапии оксилидин назначают внутрь. В стационаре можно начать с подкожных или внутримышечных инъекций; одновременно или позже назначают препарат внутрь. По достижении терапевтического эффекта ограничиваются приёмом препарата внутрь. При гипертонических кризах сразу вводят внутримышечно (1 — 2 мл 5% раствора).

Продолжительность курса лечения колеблется от 15—30 дней до 2 мес и более. Курсы лечения можно повторять. Кумулятивных явлений не наблюдается.

В условиях эксперимента обнаружено антиаритмическое действие оксилидина. При клиническом применении препарат оказывал эффект при синусовой тахикардии и аритмии, пароксизмальной тахикардии.

Оксилидин хорошо переносится. В отдельных случаях при приёме внутрь отмечаются сухость во рту, лёгкая тошнота. При парентеральном введении иногда может быть ощущение лёгкого опьянения , в редких случаях отмечаются кожные высыпания. Эти явления обычно проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения, в более устойчивых случаях делают кратковременный перерыв в лечении или уменьшают дозу препарата.

Противопоказания

Оксилидин противопоказан при выраженной гипотензии и нарушении функции почек.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (рН 3,8 — 5,5) стойки при хранении.

Форма выпуска

• таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг)
• 2% и 5% растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение

Список Б в защищённом от света месте.